Verwendung von SDA-2 zur Behandlung von BPH

vergrößerte Prostata: Beschwerden & Behandlungsmethoden

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Die Zahl der unbehandelten Patienten beläuft sich weltweit auf über 37 Millionen. Durch die Wucherung der Prostata wird die Harnröhre zusammengedrückt oder verlängert, was Symptome einer Harnleiterblockade verursacht und zum Urinrückstau führen kann. Die Prostata besteht aus epithelialen Drüsenschläuchen, die in fibromuskuläres Verwendung von SDA-2 zur Behandlung von BPH eingebettet sind.

Das hyperplastische Wachstum der Prostata beginnt etwa im Lebensjahr in den periurethral gelegenen Drüsenabschnitten, der sogenannten Übergangszone. DHT, ein aktiver androgener prostatischer Metabolit, bindet an zytoplasmatische Rezeptoren und wird in den Zellkern transportiert, wo es RNA- und Proteinsynthese sowie die Zellreplikation einleitet.

Eine Verwendung von SDA-2 zur Behandlung von BPH zwischen solchen altersabhängigen Hormonveränderungen im Serum und den intraprostatischen Hormonkonzentrationen fehlt allerdings. Es wird somit deutlich, dass die Prostata für die Regulation des hormonellen Milieus selbst verantwortlich ist. Daneben beeinflussen zahlreiche peptidale Wachstumsfaktoren parakrin oder autokrin den lokalen Stoffwechsel in den verschiedenen Kompartimenten der Drüse, wodurch das Gleichgewicht der Zellkinetik zwischen Proliferation und programmiertem Zelltod verschoben werden kann.

Stocken des Harnstrahls, schwacher oder unterbrochener Strahl, Harnstauungwelche direkt aus der Einengung des Blasenhalses und der prostatischen Harnröhre durch die hyperplastische Prostata resultieren, als auch Symptome eines Verwendung von SDA-2 zur Behandlung von BPH unteren Harntraktes z.

Harnfrequenz, Nykturie, Verwendung von SDA-2 zur Behandlung von BPH, Harndrang, Dranginkontinenz. Der nicht selektive oder selektive Muskarin-Antagonist kann aus der Gruppe ausgewählt werden, die aus den Wirkstoffen Darifenacin und Tolterodine besteht.

Die Wirkstoffe können oral, parenteral, durch Inhalations-Zerstäubung oder rektal verabreicht werden. Eine parenterale Verabreichung kann subkutane, intravenöse und intramuskuläre Injektionen umfassen. Zur Verabreichung können übliche Darreichungsformen verwendet werden. Die Wirkstoffe können oral in einer breiten Vielfalt von verschiedenen Dosierungsformen verabreicht werden, beispielsweise können sie zusammen mit verschiedenen pharmazeutisch annehmbaren inerten Trägern in Form von Tabletten, Kapseln, Pastillen.

Plätzchen, harten Bonbons. Zerstäubungen, wässrigen Suspensionen, Elixiren, Sirupen und dergleichen formuliert werden. Derartige Träger umfassen beispielsweise feste Verdünner oder Füllstoffe, sterile wässrige Medien und verschiedene nichttoxische organische Lösungsmittel.

Im allgemeinen sind die Wirkstoffe in solchen oralen Dosierungsformen mit Konzentrationsmengen vorhanden, deren Bereich, bezogen Verwendung von SDA-2 zur Behandlung von BPH die Gesamtzusammensetzung, von etwa 0. Andere geeignete Dosierungsformen für die Wirkstoffe umfassen Formulierungen zur kontrollierten Freisetzung und Vorrichtungen, die den Fachpersonen auf dem betreffenden Gebiet wohlbekannt sind.

Zu Zwecken der parenteralen Verabreichung sind Lösungen der Wirkstoffe in Sesam- oder Erdnussöl oder in wässrigem Propylenglykol verwendbar, sowie sterile wässrige Lösungen der Verwendung von SDA-2 zur Behandlung von BPH pharmazeutisch annehmbaren Salze. Derartige wässrige Lösungen sollten nötigenfalls auf geeignete Weise gepuffert und der flüssige Verdünner mit genügend Salz oder Glucose isotonisch gemacht werden.

Besonders eignen sich diese bestimmten wässrigen Lösungen zum Zwecke von intravenösen, intramuskulären und subkutanen Injektionen. In diesem Zusammenhang sind die verwendeten sterilen wässrigen Medien nach gängigen, den Fachpersonen wohlbekannten Techniken leicht zu erhalten. Beispielsweise wird gewöhnlich destilliertes Wasser als flüssiger Verdünner verwendet, und das Endpräparat wird durch einen geeigneten Bakterienfilter wie ein Filter aus gesintertem Glas oder aus Kieselgur oder aus unglasiertem Porzellan geführt.

Bevorzugte Filter dieses Typus umfassen die Verwendung von SDA-2 zur Behandlung von BPH, Chamberland- und Asbestscheiben-Metall-Seitzfilter, bei denen das Fluid mit Hilfe einer Saugpumpe in einen sterilen Behälter hinein gesaugt wird.

Während der Herstellung dieser injizierbaren Lösungen sollten durchgehend die nötigen Verfahrensschritte vorgenommen werden, um zu sichern, dass die Endprodukte in sterilem Zustand erhalten werden.

Zu Zwecken der transdermalen Verabreichung kann die Dosierungsform der bestimmten Verbindung oder Verbindungen beispielsweise Lösungen, Lotionen, Salben, Cremes, Gele, Zäpfchen, Formulierungen zur dauerhaften geschwindigkeitsbegrenzten Freisetzung und Vorrichtungen dazu umfassen. Derartige Dosierungsformen umfassen die bestimmte Verbindung bzw. Eine inhalative Verabreichung erfolgt in Form von Pulverformulierungen mit Lactose und anderen Hilfsstoffen oder in Form wässriger Lösungen als Aerosol.

Glucose oder ArabinoseDisaccharide z. Lactose, Saccharose, MaltoseOligo- und Polysaccharide z. DextranePolyalkohole z. Sorbit, Mannit, XylitSalze z. Natriumchlorid, Calciumcarbonat oder Mischungen dieser Hilfsstoffe miteinander.

Bevorzugt gelangen Mono- oder Disaccharide zur Anwendung, wobei die Verwendung von Lactose oder Glucose bevorzugt ist. Als besonders bevorzugt im Sinne der Erfindung gelangt Lactose, höchst bevorzugt Lactosemonohydrat als Hilfsstoff zur Anwendung. Die zur Herstellung der Inhalationsaerosole einsetzbaren Treibgase sind aus dem Stand der Technik bekannt.

Geeignete Treibgase sind ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus Kohlenwasserstoffen wie n-Propan, n-Butan oder Isobutan und Halogenkohlenwasserstoffen wie bevorzugt fluorierten Derivaten des Methans, Ethans, Propans, Butans, Cyclopropans oder Cyclobutans. Die vorstehend genannten Treibgase können dabei allein oder in Mischungen derselben zur Verwendung kommen.

Besonders bevorzugte Treibgase sind fluorierte Alkanderivate ausgewählt aus TGa 1,1,1,2-TetrafluorethanTG 1,1,1,2,3,3,3-Heptafluorpropan und Mischungen derselben. All diese Bestandteile sind im Stand der Technik bekannt. Der relative Anteil an Ethanol gegenüber Wasser ist nicht begrenzt, bevorzugt liegt die maximale Verwendung von SDA-2 zur Behandlung von BPH jedoch bei bis zu 70 Volumenprozent, insbesondere bei bis zu 60 Volumenprozent und besonders bevorzugt bei bis zu 30 Volumenprozent.

Die den Wirkstoff oder die Wirkstoffkombination enthaltenden Lösungen oder Suspensionen werden gegebenenfalls mit geeigneten Säuren auf einen pH-Wert von 2 bis 7, bevorzugt von 2 bis 5 eingestellt. Bevorzugte anorganische Säuren sind Salzsäure, Schwefelsäure.

Unter den organischen Säuren sind Ascorbinsäure, Fumarsäure und Zitronensäure bevorzugt. Gegebenenfalls können auch Gemische der genannten Säuren eingesetzt werden, insbesondere in Fällen von Säuren, die neben ihren Säuerungseigenschaften auch andere Eigenschaften, z. Wie bereits eingangs erwähnt, weisen die vorstehend genannten Verbindungen und deren Salze wertvolle Eigenschaften auf.

Drei Gruppen von jeweils fünf männlichen Ratten ca. Nach Ende der Versuchsdauer werden die Tiere getötet, die Prostata entnommen und gewogen. Die Ergebnisse der Versuchsreihen sind in den nachstehend angeführten Tabellen aufgelistet. Die vorstehend genannten Verbindungen, deren Herstellung nicht bereits im Stand der Technik beschrieben ist, werden nach folgendem Verfahren erhalten:. Zu einer Lösung aus 4.

Nach ca. Das rohe Bromcrotonsäurechlorid wird in 30 ml Methylenchlorid aufgenommen und unter Eisbad-Kühlung zu einer Lösung aus 7. Das Reaktionsgemisch wird etwa 1. Nun werden 5. Zur Aufarbeitung es wird mit Methylenchlorid verdünnt und gründlich mit Wasser gewaschen. Die organische Phase wird über Magnesiumsulfat getrocknet und eingeengt. Ausbeute: 5. Analog Beispiel 1 werden folgende Verbindungen erhalten:.

DE DEA1 de CA CAC en EP EPB1 de USB2 de. EPB1 de. JPB2 de. ARA1 de. AUA1 de. CAC de. DEA1 Verwendung von SDA-2 zur Behandlung von BPH. PEA1 de. TWA de. UYA1 de. WOA2 de. Bicyclic heterocycles, medicaments containing these compounds, their use and methods for the production thereof.

USB2 en. Combinations for the treatment of diseases involving cell proliferation, migration or apoptosis of myeloma cells or angiogenesis. CAC en. MXA es. PEA1 es. KRB1 ko. Verfahren zur trocknung von bibw, seiner salze und fester pharmazeutischer formulierungen mit diesem wirkstoff. GBD0 en. EPA1 de. Use of alpha1-adrenoreceptor antagonists in the prevention and treatment of benign prostatic hyperplasia.

WOA1 en. ZAB en. TWB en. USB1 en. WOA2 en. DET2 de. N- 4- 3-chlorofluoro-phenylamino 3-morfolinyl-propoxy -chinazolinyl -akrylamid, ein irreversibler tyrosin-kinasen hemmer. ILD0 en.

USA1 Verwendung von SDA-2 zur Behandlung von BPH. Bicyclic heterocycles, pharmaceutical compositions containing them, their use, and processes for preparing them. Bicyclische Heterocyclen, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel, deren Verwendung und Verfahren zu ihrer Herstellung. NZA en.